披针叶茴香茎、叶化学成分及抗炎活性研究

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八角科(IlliciaceaeDC.)仅有八角属(IlliciumLinn.)一个单属,根据《中国植物志》记载,我国约有28种,2变种,主要分布在西南部、南部至东部,21种为我国特有。其中八角茴香(AnisiStellatiFructus)和地枫皮(IlliciiCortex)被收载在《中国药典》(2010年版)中。八角茴香(I.verumHook.f.)在民间广泛用作食用调料,也是抗H5N1型禽流感病毒药物“达菲”的重要成分莽草酸的主要来源。常有因误用披针叶茴香(I.lanceolatumA.C.Smith)的果实作八角茴香使用而导致中毒的报道。据《中药大辞典》(第2版)和《中华本草》记载,披针叶茴香又名红毒茴,狭叶茴香,莽草,始载于《神农本草经》,列为下品,其根或根皮入药,果实有剧毒,有消肿散结、祛风止痛、杀虫止痒的功效。披针叶茴香分布于我国南方,为我国特有的植物。民间常用其根治疗跌打损伤、内伤腰痛,效果良好,临床使用的红茴香注射液也是经其根皮提取制成的,肌内注射,用于消肿散瘀。大量采挖其根会导致资源匮乏,因此本课题选择对披针叶茴香的茎叶进行研究,明确其茎叶和根之间化学成分和药理活性的异同,为其药用资源的综合利用与开发提供了科学依据。本课题主要涵盖以下两个方面内容:一、化学成分研究以采自江西省修水县黄港镇的披针叶茴香茎叶为研究对象,采用正相硅胶柱,SephadexLH-20,制备TLC,制备HPLC等方法从二氯甲烷和乙酸乙酯这两个活性部位分离出51个化合物,并应用理化常数测定和光谱(UV,IR,HR-ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR)分析技术鉴定了40个化合物,其中33个化合物首次从披针叶茴香中分离鉴定出来,新化合物1个。分离鉴定的化合物中3个属于倍半萜类,22个属于苯丙素及木脂素类,9个属于黄酮类以及剩余6个属于三萜类,甾体类或脂肪酸类等成分。新化合物属于具有联苯醚结构的新木脂素类成分,命名为5,5’-二烯丙基-2,2’,3’-三甲氧基联苯醚(5,5’-diallyl-2,2’,3’-trimethoxydiphenylether)。二、抗炎活性研究披针叶茴香有消肿散结和祛风止痛的传统功效,临床使用的红茴香注射液也用于消肿散瘀,因此我们以二甲苯致小鼠耳肿胀为抗炎模型,首先比较了披针叶茴香茎叶的80%乙醇提取物和水煎液对二甲苯致小鼠耳肿胀程度的影响,结果表明在相同剂量条件下,乙醇提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制程度更高,接下来比较了从乙醇提取物萃取得到的石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位这五个不同部位的抗炎活性,结果表明与其它部位相比,二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位对二甲苯致小鼠耳肿胀有更好的抑制活性,在剂量800mg/kg下对小鼠耳肿胀的抑制率分别为42.32%和45.18%,阳性药地塞米松抑制率为71.42%。为了找到其活性物质基础,我们进一步评估了化合物ILJ-27,28,29,38,40,41对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞NO生成的影响,结果表明化合物ILJ-27,28,29,40,41对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞产生NO有一定的抑制活性,它们的IC50值分别为27.58,26.59,34.35,66.96和64.03g/mL,阳性药氨基胍硫酸盐(iNOS抑制剂,AG)的IC(500值为15.94g/mL。
摘要第5-7页
ABSTRACT第7-8页
前言第9-12页
第一章 披针叶茴香茎叶的化学成分研究第12-36页
    一、实验部分第12-16页
    二、分 离鉴定的化合物第16-21页
    三、化学成分的结构鉴定第21-36页
第二章 披针叶茴香茎叶的抗炎活性研究第36-46页
    一、提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀程度的影响第36-41页
    二、化合物对 LPS 诱导 RAW2647 细胞 NO 生成的影响第41-46页
第三章 研究总结第46-48页
参考文献第48-53页
综述第53-86页
    参考文献第76-86页
科研工作情况第86-87页
致谢第87-88页
附录第88-93页
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