三种药用植物的化学成分研究及活性筛选

大叶山楝论文 2,3裂环甘遂烷型三萜论文 3,4裂环甘遂烷型三萜论文 水杉论文 降木脂素论文 唐古特
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寻找与发现具有药理活性的天然产物,阐明药用植物的药效物质基础,一直是天然药物化学的主要研究目的。我国有着丰富的天然药物资源,先人留下的药物典籍更对天然药物的研发起着指导性作用。本课题选取三种经典典籍记载,但现代研究较为不完善的药用植物:楝科(Meliaceae)山楝属(Aphanamixis)植物大叶山楝(Aphanamixis grandifolia Bl.)、杉科(Taxodiaceae)水杉属(Metasequoia)植物水杉(Metasequoia glyptostroboides Hu et Cheng)以及唇形科(Lamiaceae)青兰属(Dracocephalum)植物唐古特青兰(Dracocephalumtanguticum Maxim.),作为研究对象。系统深入地研究了这三种药用植物的化学成分,并对分离鉴定出的单体化合物进行了初步的活性筛选。1.大叶山楝的研究:我们采用各种分离技术(硅胶柱层析色谱,制备型薄层色谱,MCI柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备型HPLC等)对大叶山楝的枝叶进行系统的化学成分分离,利用各种分析手段(ESI-MS, EI-MS, IR,1H-NMR,13C-NMR, DEPT等)对单体化合物进行结构鉴定。一共分离得到60个单体化合物,鉴定了其中的53个,化合物的类型包括四环三萜、甾体、倍半萜、脱辅基类胡萝卜素、异香豆素、色原酮、木脂素、苯丙素、二肽类等。共发现14个新化合物,分别为:2,3裂环的甘遂烷型三萜(AGB-1AGB-4),2,3裂环1,3合环的甘遂烷型三萜衍生物(AGB-5,AGB-6),以2,3裂环甘遂烷型三萜为基础C-2,C-6重排直接相连的三萜新骨架(AGB-7),3,4裂环的甘遂烷型C29降三萜(AGB-8AGB-10),3,4裂环甘遂烷型三萜(AGB-11),甘遂烷型三萜(AGB-12,AGB-15),以及新的C29甾体(AGB-20)。其中,2,3裂环的甘遂烷型三萜及衍生物,3,4裂环的甘遂烷型C29降三萜,2,3裂环后C-2、C-6直接相连的三萜新骨架,均为首次从自然界中发现。在这一系列三萜类化合物的鉴定过程中,我们通过单晶X-ray实验确定了AGB-1,AGB-2以及AGB-7的绝对构型。此外,我们进一步提出了A环裂环四环三萜类化合物(AGB-1AGB-11)的生源途径假说。我们对分离鉴定的38个单体化合物进行了肿瘤细胞(MCG-803、SKOV-3、HCT-116和HepG-2)增殖抑制活性的筛选,筛选出多个具有中等偏弱的肿瘤细胞增殖抑制活性的单体化合物。在原始实验数据的基础上,运用主成分分析的方法对受试的A环裂环四环三萜类化学成分的肿瘤细胞增殖抑制活性,进行构效关系讨论发现:酯化基团和环氧环的存在可以使肿瘤细胞抑制活性增强;A环裂环的位置以及24,25双键的存在与否对肿瘤细胞抑制活性影响不大。2.水杉的研究我们采用各种分离技术对水杉的茎枝进行系统的化学成分分离,利用各种分析手段对单体化合物进行结构鉴定。一共分离鉴定了59个化合物。分离得到的化合物类型包括,降木脂素、木脂素、苯丙素、脱辅酶基类胡萝卜素、3-羟基黄烷以及苯酚类等。分离到的5个新化合物,包括3个降木脂素类化合物(MGH-3,MGH-4和MGH-11)和2个苯丙素类化合物(MGH-28和MGH-29),另外,还有32个化合物为该属植物首分的化合物。参考相关文献,我们进一步提出了三种不同结构的7-8’连接的降木脂素类化合物的生源途径假说,希冀更充分的了解这类化学成分的形成过程。通过对水杉中分离鉴定的化合物的分析与总结,我们从化学分类学角度提出了支持“水杉的应归属于杉科”,“水杉属列为杉科单独一种属”以及“水杉属与北美红杉属具有较近亲缘关系”等植物分类学观点的相关佐证。此外,我们还提出除双黄酮类成分外,7-8’降木脂素类成分也可作为杉科的特征性成分,而具有呋喃环结构的7-8’降木脂素类化合物则可作为水杉的特征性成分。我们对分离鉴定的43个单体化合物进行了肿瘤细胞(MCG-803和SKOV-3)增殖抑制活性的筛选,筛选出多个具有中等偏弱的肿瘤细胞增殖抑制活性的单体化合物。3.唐古特青兰的研究采用各种分离技术对唐古特青兰的全草进行系统的化学成分分离,利用各种分析手段对单体化合物进行结构鉴定。一共分离鉴定了22个化合物,其中4个为新化合物,4个为从该属植物中首分,4个为从该植物中首分,化合物的类型包括黄酮、苯丙素、苯环衍生物、三萜及甾体类。本课题测试了17个单体化合物对巨噬细胞RAW264.7的生长抑制作用以及对巨噬细胞RAW264.7NO代谢的抑制作用。结果显示,黄酮类化合物DTM-6在几乎无细胞毒性的情况下,可以一定程度的抑制RAW264.7巨噬细胞产生NO。
摘要第5-8页
ABSTRACT第8-9页
缩略语说明第11-17页
第一章 前言第17-37页
    1.1 课题研究背景第17-28页
        1.1.1 大叶山楝的研究概况第17-20页
            1.1.1.1 化学成分第17-20页
            1.1.1.2 药理活性第20页
            1.1.1.3 小结与展望第20页
        1.1.2 水杉的研究概况第20-25页
            1.1.2.1 化学成分第21-24页
            1.1.2.2 药理活性第24-25页
            1.1.2.3 小结与展望第25页
        1.1.3 唐古特青兰的研究概况第25-28页
    1.2 研究方案第28-32页
        1.2.1 选题指导思想第28-30页
            1.2.1.1 大叶山楝的研究第28-29页
            1.2.1.2 水杉的研究第29页
            1.2.1.3 唐古特青兰的研究第29-30页
        1.2.2 课题设计第30-32页
            1.2.2.1 大叶山楝的研究设计第30页
            1.2.2.2 水杉的研究设计第30页
            1.2.2.3 唐古特青兰的研究设计第30-32页
    参考文献第32-37页
第二章 大叶山楝的化学成分研究与抗肿瘤活性筛选第37-115页
    2.1 大叶山楝的化学成分研究第37-105页
        2.1.1 前言第37-38页
        2.1.2 实验部分第38-41页
            2.1.2.1 仪器与试剂第38页
            2.1.2.2 植物样品的来源第38-40页
            2.1.2.3 提取与分离第40-41页
        2.1.3 分离鉴定的化合物 (结构式、编号及中英文名称,*为新化合物)第41-46页
            2.1.3.1 三萜类化合物第41-42页
            2.1.3.2 甾体类化合物第42页
            2.1.3.3 倍半萜类化合物第42-43页
            2.1.3.4 脱辅基类胡萝卜素类化合物第43页
            2.1.3.5 异香豆素类化合物第43页
            2.1.3.6 色原酮类化合物第43-44页
            2.1.3.7 木脂素及苯丙素类化合物第44页
            2.1.3.8 二肽类化合物第44-45页
            2.1.3.9 其他类化合物第45-46页
        2.1.4 化学成分的结构鉴定第46-86页
            2.1.4.1 三萜类化合物第46-71页
            2.1.4.2 甾体类化合物第71-75页
            2.1.4.3 倍半萜类化合物第75-76页
            2.1.4.4 脱辅基类胡萝卜素类化合物第76-77页
            2.1.4.5 异香豆素类化合物第77-78页
            2.1.4.6 色元酮类化合物第78-79页
            2.1.4.7 木脂素及苯丙素类化合物第79-82页
            2.1.4.8 二肽类化合物第82-83页
            2.1.4.9 其他类化合物第83-86页
        2.1.5 化合物的理化常数和波谱常数第86-99页
        2.1.6 A 环裂环型甘遂烷型三萜生源途径的假说第99-105页
            2.1.6.1 前言第99-100页
            2.1.6.2 3,4 裂环甘遂烷型化合物第100-101页
            2.1.6.3 2,3 裂环甘遂烷型化合物第101-103页
            2.1.6.4 AGB-7 的生源途径假说第103-105页
    2.2 大叶山楝的抗肿瘤活性筛选第105-110页
        2.2.1 前言第105页
        2.2.2 单体化合物对胃癌细胞株 MCG-803、卵巢癌细胞株 SKOV-3、结肠癌细胞株 HCT-116 以及肝癌细胞株 HepG2 的生长抑制作用第105-110页
            2.2.2.1 实验材料第105页
            2.2.2.2 实验方法第105-106页
            2.2.2.3 评价标准及统计方法第106页
            2.2.2.4 实验结果第106-108页
            2.2.2.5 基于肿瘤细胞生长抑制活性的 A 环裂环三萜类化合物的分析第108-110页
    2.3 本章小结第110-112页
    参考文献第112-115页
第三章 水杉的化学成分研究与抗肿瘤活性筛选第115-183页
    3.1 水杉的化学成分研究第115-170页
        3.1.1 前言第115-116页
        3.1.2 实验部分第116-119页
            3.1.2.1 仪器与试剂第116页
            3.1.2.2 植物样品的来源第116-118页
            3.1.2.3 提取与分离第118-119页
        3.1.3 分离鉴定的化合物(结构式、编号及中英文名称, *为新化合物)第119-123页
            3.1.3.1 降木脂素类化合物第119-120页
            3.1.3.2 木脂素类化合物第120-121页
            3.1.3.3 苯丙素类化合物第121页
            3.1.3.4 脱辅酶基类胡萝卜素类化合物第121页
            3.1.3.5 3-羟基黄烷类化合物第121页
            3.1.3.6 其他类化合物第121-123页
        3.1.4 化学成分的结构鉴定第123-148页
            3.1.4.1 降木脂素类化合物第123-133页
            3.1.4.2 木脂素类化合物第133-137页
            3.1.4.3 苯丙素类化合物第137-141页
            3.1.4.4 脱辅酶基类胡萝卜素类化合物第141-142页
            3.1.4.5 3-羟基黄烷类化合物第142-143页
            3.1.4.6 其他类化合物第143-148页
        3.1.5 化合物的理化常数和波谱常数第148-163页
        3.1.6 降木脂素类化合物的生源途径的假说第163-165页
        3.1.7 水杉化合物研究的化学分类学意义第165-170页
    3.2 水杉的抗炎抗肿瘤活性筛选第170-174页
        3.2.1 前言第170页
        3.2.2 单体化合物对胃癌细胞株 MCG-803 以及卵巢癌细胞株 SKOV-3 的生长抑制作用第170-172页
            3.2.2.1 实验材料第170页
            3.2.2.2 实验方法第170-171页
            3.2.2.3 评价标准及统计方法第171页
            3.2.2.4 实验结果第171-172页
        3.2.3 单体化合物对 LPS 诱导的巨噬细胞 RAW264.7 的 NO 代谢抑制作用第172-174页
            3.2.3.1 实验材料第172页
            3.2.3.2 实验方法第172页
            3.2.3.3 评价标准及统计方法第172页
            3.2.3.4 实验结果第172-174页
    3.3 本章小结第174-176页
    参考文献第176-183页
第四章 唐古特青兰的化学成分研究及抗炎活性筛选第183-212页
    4.1 唐古特青兰的化学成分研究第183-205页
        4.1.1 前言第183-184页
        4.1.2 实验部分第184-187页
            4.1.2.1 仪器与试剂第184-185页
            4.1.2.2 植物样品的来源第185-186页
            4.1.2.3 提取与分离第186-187页
        4.1.3 分离鉴定的化合物 (结构式、编号及中英文名称,*为新化合物)第187-189页
            4.1.3.1 三萜类化合物第187页
            4.1.3.2 黄酮类化合物第187-188页
            4.1.3.3 苯丙素类化合物第188页
            4.1.3.4 其它类化合物第188-189页
        4.1.4 化学成分的结构鉴定第189-199页
            4.1.4.1 三萜类化合物第189-190页
            4.1.4.2 黄酮类化合物第190-194页
            4.1.4.3 苯丙素类化合物第194-196页
            4.1.4.4 其他类化合物第196-199页
        4.1.5 化合物的理化常数和波谱常数第199-205页
    4.2 唐古特青兰的抗炎活性筛选第205-209页
        4.2.1 前言第205页
        4.2.2 单体化合物对巨噬细胞 RAW264.7 的生长抑制作用第205-207页
            4.2.2.1 实验材料第205页
            4.2.2.2 实验方法第205-206页
            4.2.2.3 评价标准及统计方法第206页
            4.2.2.4 实验结果第206-207页
        4.2.3 单体化合物对巨噬细胞 RAW264.7 NO 代谢的抑制作用第207-209页
            4.2.3.1 实验材料第207页
            4.2.3.2 实验方法第207页
            4.2.3.3 评价标准及统计方法第207页
            4.2.3.4 实验结果第207-209页
    4.4 本章小结第209-210页
    参考文献第210-212页
第五章 全文总结与展望第212-214页
攻读博士学位期间发表的学术论文第214-215页
致谢第215-217页
附录第217-279页
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