具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅵ、Ⅶ)--(Ⅵ)2-吡啶甲酰亚胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物合成及除草活性研究 (Ⅶ)具有光学活性的菊酰硫脲衍生物合成及生物活性研究

β(或γ-)-吡啶甲酰硫脲论文 (+)-反式菊酰硫脲论文 二氯菊酰硫脲论文 取代-2-氨基嘧啶论文
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本文分别从β-(或γ-)吡啶甲酸、(+)-反式菊酸及二氯菊酸出发,经酰化、异硫氰酸酯化,再与取代-2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了18个未见文献报道的N’-(取代嘧啶-2-基)-N-β(或γ-)-吡啶甲酰硫脲(Ⅰ)、(Ⅱ),5个未见文献报道的N’-(取代嘧啶-2-基)-N-(+)-反式菊酰硫脲(Ⅴ)及5个未见文献报道的N’-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰硫脲(Ⅵ)。用Br2作氧化剂,将N’-(取代嘧啶-2-基)-N-β-(或γ-)吡啶甲酰硫脲(Ⅰ)、(Ⅱ)分别氧化环化得到14今未见文献报道的2-β-(或γ-)吡啶甲酰亚胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶(Ⅲ)、(Ⅳ)。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对这六个系列目标化合物进行了结构表征,并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)的结构通式如下: 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对(Ⅰ)~(Ⅳ)四个系列的目标化合物进行了除草活性的初步测试工作,对(Ⅴ)~(Ⅵ)两个系列的目标化合物进行除草、杀虫、杀菌三种活性的初步普筛工作。结果表明:(Ⅰ)~(Ⅳ)四个系列的部分目标化合物具有很高的除草活性,且对玉米较为安全;(Ⅴ)~(Ⅵ)两个系列的部分目标化合物兼具除草、杀虫、杀菌等多重功效。
第一章 文献综述与课题提出第6-22页
    第一节 21世纪除草剂发展展望第6-11页
    第二节 多取代嘧啶衍生物的研究第11-13页
    第三节 新型吡啶类除草剂的研究进展第13-16页
    第四节 2H-1,2,4-噻二唑并嘧啶类除草剂的研究第16-17页
    第五节 具有光学活性的(二氯)菊酸衍生物的研究第17-18页
    第六节 课题的确定和研究内容第18-22页
第二章 N'-(取代嘧啶-2-基)-N-β-(或γ-)吡啶甲酰硫脲的合成第22-32页
    第一节 合成路线第22-23页
    第二节 实验部分第23页
    第三节 结果与讨论第23-32页
第三章 2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成第32-39页
    第一节 合成路线第32页
    第二节 实验部分第32-33页
    第三节 结果与讨论第33-39页
第四章 N'-(取代嘧啶-2-基)-N-(二氯)菊酰硫脲的合成第39-47页
    第一节 合成路线第39-40页
    第二节 实验部分第40-41页
    第三节 结果与讨论第41-47页
第五章 目标化合物的生物活性测定第47-57页
    第一节 国家南方农药创制中心上海基地农药活性筛选试验报告第47-55页
    第二节 目标化合物生物活性的进一步分析第55-57页
第六章 总结第57-59页
参考文献第59-63页
致谢第63-64页
附图第64-69页
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