新型杀虫活性先导化合物的合成、晶体结构及杀虫活性研究--Ⅰ.N-苄基-α，α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成、杀虫活性及晶体结构研究 Ⅱ.N-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼的合成与杀虫活性测定

为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型杀虫活性先导化合物,本文完成了两个系列的化合物的合成:(1)在无水无氧、超声辐射下,经N-取代苄基脯氨酸苄基酯与取代苯基溴化镁反应合成了9个未见文献报道的N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ia~Ii)。(2)经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯氧乙酰肼反应得到7个未见文献报道的N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼衍生物(IIa~IIg)。目标化合物(Ia~Ii)、(IIa~IIg)的通式如下:采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等,对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。为了进一步了解化合物的结构,对N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ih)和(Ii)进行了单晶培养,测定了晶体结构,并进行了初步的构效关系分析。委托农科院上海植物保护研究所和国家南方农药创制中心(上海)药效部对两个系列分别进行了杀虫活性筛选,结果表明系列(Ia~Ii)有较好的杀虫活性,系列(IIa~IIg)化合物有一定的杀虫活性。