具有生物活性的氟代苯基糠酸衍生物的研究--Ⅰ.5-氟代苯基糠酰硫脲的合成、生物活性及晶体结构研究 Ⅱ.5-氟代苯基糠酰胺的合成与生物活性测定 Ⅲ.5-氯代苯基糠酰甘氨酰胺衍生物的合成及生物活性测定

5-取代苯基糠酸论文 取代芳酰肼论文 1,3,4-噻二唑论文 甘氨酸论文 2-氨基-4,6-二取代嘧
论文详情
为了寻找符合21世纪药物发展要求的新型农药先导化合物,本文采用活性基团叠加原理设计并合成了通式分别为(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的目标化合物。(1)从5-氟代苯基糠酸出发,经酰化、异硫氰酸酯化,再与取代芳酰肼发生亲核加成反应合成了20种未见文献报道的N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基糠酰硫脲(Ⅰ);(2)在系列Ⅰ的基础上经酸环化合成了20种未见文献报道的N-(5-取代芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-5-氟代苯基糠酰胺(Ⅱ);(3)以甘氨酸为骨架引入5-邻氯苯基糠酰基,4,6-二取代嘧啶等活性结构,采用固相合成法,经酰化、酰胺化等反应设计合成了6种未见文献报道的N-(4,6-二取代基-2-嘧啶基)-2-(5-邻氯苯基糠酰氨基)乙酰胺(Ⅲ)。采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对上述三个系列目标化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的结构通式如下:为了进一步了解化合物的空间结构,初步探索化合物的结构与性质的关系,对具有生物活性的N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基糠酰硫脲(Ⅰc和Ⅰd)两种化合物进行了单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定等研究。委托国家南方农药创制中心(上海)药效部对化合物(Ⅰ)~(Ⅲ)进行除草活性的初步普筛测定;对化合物(Ⅰ)还进行杀菌活性的初步普筛测定。结果表明:系列(Ⅰ)的部分目标化合物具有一定的除草活性;同时具有一定的选择性杀菌活性;例如化合物Ⅰr对棉花炭疽(Colletotrichum gossypii)的抑制活性达到了95.24,具有较高的选择性杀菌活性;化合物Ⅰt对苹果轮纹病(Dothiorellagregaria)的抑制活性达到了92.00,也具有较高的选择性杀菌活性。系列(Ⅱ)、(Ⅲ)的部分目标化合物具有较好的除草活性;例如化合物Ⅲe在10mg/L浓度下对双子叶植物—油菜(根/茎)的抑制率达91.9/64.3。
中文摘要第2-4页
Abstract第4-5页
第一章 文献综述与课题的提出第8-26页
    1.1 5-芳基糠酸衍生物的研究进展及含氟农药的研究进展第8-11页
        1.1.1 5-芳基糠酸衍生物的研究进展第8-9页
        1.1.2 含氟农药的研究进展第9-11页
    1.2 酰氨基硫脲类化合物的研究进展第11-16页
        1.2.1 酰氨基硫脲类化合物的合成第11-13页
        1.2.2 酰氨基硫脲类化合物的性质第13-14页
        1.2.3 酰氨基硫脲类化合物的生物活性第14-16页
    1.3 1,3,4-噻二唑类化合物的研究进展第16-18页
        1.3.1 1,3,4-噻二唑类化合物的合成第16-17页
        1.3.2 1,3,4-噻二唑类化合物的生物活性第17-18页
    1.4 固相合成及相转移催化在有机合成中的应用第18-20页
        1.4.1 固相合成在有机合成中的应用第19-20页
        1.4.2 相转移催化在有机合成中的应用第20页
    1.5 课题研究的目的和主要内容第20-26页
        1.5.1 课题研究的目的和意义第20-22页
        1.5.2 课题研究的主要内容和研究方法第22-26页
第二章 5-氟代苯基糠酰硫脲衍生物的合成及晶体结构研究第26-42页
    2.1 5-氟代苯基糠酰硫脲衍生物的合成第26-35页
        2.1.1 合成路线第26-27页
        2.1.2 实验部分第27-28页
        2.1.3 结果与讨论第28-35页
    2.2 5-氟代苯基糠酰硫脲衍生物的晶体结构研究第35-42页
        2.2.1 化合物(Ⅰc)和(Ⅰd)的单晶培养第35页
        2.2.2 化合物(Ⅰc)的晶体结构测定与分析第35-38页
        2.2.3 化合物(Ⅰd)的晶体结构测定与分析第38-42页
第三章 5-氟代苯基糠酰胺衍生物的合成第42-48页
    3.1 合成路线第42页
    3.2 实验部分第42-43页
    3.3 结果与讨论第43-48页
第四章 5-氯代苯基糠酰甘氨酰胺衍生物的合成第48-54页
    4.1 合成路线第48-49页
    4.2 实验部分第49-50页
    4.3 结果与讨论第50-54页
第五章 目标化合物的生物活性测试第54-61页
    5.1 国家南方农药创制中心(上海)药效部测试结果第54-59页
        5.1.1 除草初筛测定方法第54-55页
        5.1.2 杀菌初筛测定方法第55-56页
        5.1.3 测试结果第56-59页
    5.2 目标化合物生物活性的初步分析第59-61页
第六章 总结第61-63页
致谢第63-64页
参考文献第64-68页
附图第68-71页
作者简介第71页
代表性学术论文(专利)目录第71页
参研主要项目第71-73页
论文购买
论文编号ABS1254556,这篇论文共73页
会员购买按0.30元/页下载,共需支付21.9
不是会员,注册会员
会员更优惠充值送钱
直接购买按0.5元/页下载,共需要支付36.5
只需这篇论文,无需注册!
直接网上支付,方便快捷!
相关论文

点击收藏 | 在线购卡 | 站内搜索 | 网站地图
版权所有 艾博士论文 Copyright(C) All Rights Reserved
版权申明:本文摘要目录由会员***投稿,艾博士论文编辑,如作者需要删除论文目录请通过QQ告知我们,承诺24小时内删除。
联系方式: QQ:277865656