生物活性有机化合物的合成及分析方法研究--(Ⅰ):二氯菊酰(硫)脲嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的合成及生物活性测定(Ⅱ):桂皮酰基硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性测定(Ⅲ):创新高效草坪除草活性化合物G5q分析方法研究

二氯菊酰基脲论文 桂皮酰基硫脲论文 取代-2-氨基嘧啶论文 2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]
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为了创制符合21世纪要求的新药先导化合物,本文完成了如下工作: 1.从桂皮酸出发,经酰化、异硫氰酸酯化,再与取代2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了9个未见文献报道的N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-桂皮酰基硫脲(Ⅲ); 2.采用活性基团拼接法,把二氯菊酸引入到含多取代嘧啶环的酰基(硫)脲中,合成了7个未见文献报道的N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰基脲(Ⅰ),并以Br2作氧化剂,将N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰基硫脲氧化环化得到2个未见文献报道的5,7-二取代-2-二氯菊酰亚胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶(Ⅱa)和(Ⅱb); 3.对本课题组创制的高效草坪除草活性化合物N’-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-β-吡啶甲酰基硫脲(代号为G5q,Ⅳ)进行了高效液相色谱分析方法的研究。结果表明本文建立的方法有良好的线性关系,分离快速,安全,峰型对称,精密度和准确度都好,可以为化合物G5q的中试研究提供可行的分析方法; 4.采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等对目标化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了分析和讨论; 5.委托国家南方农药创制中心上海基地药效部对(Ⅰ,Ⅱ)两个系列的目标化合物进行了除草、杀虫、杀菌活性的初步测试工作。结果表明:部分目标化合物具有一定的杀虫和杀菌活性,但目标化合物的除草活性不明显; 6.与上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室合作,完成了(Ⅰ,Ⅲ)两个系列目标化合物对白血病K562细胞系增殖的影响测定。结果表明:部分化合物对白血病K562细胞系的增殖有明显的抑制作用,可能具有潜在的抗癌细胞的活性。 目标化合物(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)(Ⅳ)结构通式如下:
摘要第7-9页
Abstract第9-10页
第一章 文献综述与课题提出第12-38页
    第一节 21世纪的新药发展第12-17页
    第二节 多取代嘧啶衍生物的研究第17-21页
    第三节 酰基(硫)脲类化合物的研究进展第21-24页
    第四节 具有生物活性稠杂环化合物的研究第24-27页
    第五节 具有生物活性的二氯菊酸、桂皮酸及其衍生物的研究第27-29页
    第六节 相转移催化及声化学在精细有机合成中的应用第29-31页
    第七节 课题的确定和研究内容第31-35页
    参考文献第35-38页
第二章 N′-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰(硫)脲及其稠杂环化合物的合成第38-49页
    第一节 N′-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰脲的合成第38-44页
        2.1.1 实验部分第38-39页
        2.1.2 结果与讨论第39-44页
    第二节 5,7-二取代-2-二氯菊酰亚胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的合成第44-48页
        2.2.1 实验部分第45页
        2.2.2 结果与讨论第45-48页
    参考文献第48-49页
第三章 N′-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-桂皮酰基硫脲的合成第49-55页
    第一节 实验部分第49-50页
    第二节 结果与讨论第50-54页
    参考文献第54-55页
第四章 创新高效草坪除草活性化合物G5q的分析方法研究第55-61页
    第一节 草坪除草的意义与现状第55-56页
    第二节 实验部分第56-58页
    第三节 结果与讨论第58-60页
    参考文献第60-61页
第五章 目标化合物的生物活性测定第61-69页
    第一节 化合物(Ⅰ)和(Ⅲ)对白血病K562细胞系增殖的影响测定第61-66页
    第二节 国家南方农药创制中心(上海)药效部初筛测定结果第66-69页
第六章 总结第69-70页
致谢第70-71页
作者简介第71-72页
附图第72-80页
论文独创性声明第80页
论文使用授权声明第80-81页
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