L-α-氨基酸衍生物的合成与生物活性测定--（Ⅰ）：N-（5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基硫羰基）-L-α-氨基酸乙酯的合成与生物活性测定 （Ⅱ）：N-（5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基）甘氨酰胺衍生物的合成与生物活性测定 （Ⅲ）：N-（5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基）甘氨酰肼衍生物的合成与生物活性测定

为创制符合21世纪新药发展要求的农药及抗肿瘤药物的先导化合物,本文按活性基团叠加原理,以L-α-氨基酸为主要骨架引入5-邻氯苯基-2-呋喃甲酸,取代苯胺及取代苯甲酰肼等活性结构,经酰化、异硫氰酸酯化及酰胺化等反应设计并合成了如通式(I)-(III)所示的三个系列共21种均未见文献报道的α-氨基酸衍生物,其中(Ib-Ii)为单一光学活性的化合物。在合成目标化合物及相关中间体的过程中综合运用了相转移催化及超声辐射等实验手段,取得了满意的实验效果。目标化合物以元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等手段进行了表征,确证了结构,对其常见物理性质、波谱性质、反应条件及合成方法等进行了初步的分析和讨论。用MTT(四甲基偶氮唑蓝)法对所有的目标化合物进行了体外抑制白血病K562细胞系增殖活性的初筛,实验结果表明所有的目标化合物都具有一定的体外抑制白血病K562细胞系增殖的活性,具有进一步研究的价值。已委托德国拜耳公司对所有目标化合物进行农药活性的筛选,至本文完成时筛选工作仍在进行中。