具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究--(Ⅰ):S-(+)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲嘧啶衍生物的合成及生物活性测定 (Ⅱ):1-(4,6-二取代-2-嘧啶基)-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物的合成及生物活性测定 (Ⅲ):生物活性化合物的单晶培养及晶体结构测定
S-+-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲论文 1-4,6-二取代-2-嘧啶基-2-硫代-2,3-二氢吡啶
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本文分别从S-(+)或(±)-3-甲基-2-对氯苯基丁酸(戊菊酸)和氧化烟酸钾(氧化-3-吡啶甲酸钾)出发,经酰化、异(硫)氰酸酯化,再与取代2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了14个未见文献报道的N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲,其中7个为S-(+)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲(Ⅰa~Ⅰg),7个为相应的(±)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲(Ⅰh~Ⅰn),和9个未见文献报道的1-(4,6-二取代-2-嘧啶基)-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物(Ⅱa~Ⅱi)。结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等确证。初步探讨了合成反应条件,报道了目标化合物的物理常数和波谱特性等。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的结构通式如下: 为进一步了解化合物的空间结构,初步探讨构效关系,对化合物Ⅰd(X=Cl,Y=OCH3)和Ⅱe(X=Y=OC2H5)进行了单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定,并对结构和性质作了初步的分析。 委托国家南方农药创制中心(上海)药效部对上述两个系列的目标化合物进行了除草、杀虫、杀菌的初筛测定。测定结果表明:(Ⅰ)系列的部分化合物具有较高的杀虫、杀菌活性;例如化合物Ⅰh在50mg/L浓度下对孑孓的24小时致死率高达94.0%。与上海师范大学动物细胞—分子生物学实验室合作,采用MTT法和电泳测定法等方法对化合物(Ⅱ)进行了对白血病K562细胞系增殖影响的测定,测定结果表明(Ⅱ)系列中的大部分化合物对白血病K562细胞系增殖有较好的抑制作用,说明可能具有潜在的抗肿瘤活性。
中文摘要,关键词 | 第4-5页 |
ABSTRACT KEY WORDS | 第5-6页 |
第一章 文献综与课题提出 | 第7-32页 |
第一节 21世纪的新药发展 | 第7-12页 |
第二节 手性拟除虫菊酯的研究进展 | 第12-14页 |
第三节 酰基脲类化合物的研究进展 | 第14-16页 |
第四节 吡啶类农药的研究进展 | 第16-21页 |
第五节 多取代嘧啶衍生物的研究进展 | 第21-23页 |
第六节 化合物的单晶培养及X-射线晶体结构分析 | 第23-25页 |
第七节 课题的研究目的和主要研究内容 | 第25-32页 |
第二章 S-(+)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲的合成 | 第32-39页 |
第一节 实验部分 | 第33-34页 |
第二节 结果与讨论 | 第34-39页 |
第三章 1-(4,6-二取代-2-嘧啶基)-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物的合成 | 第39-46页 |
第一节 实验部分 | 第40-41页 |
第二节 结果与讨论 | 第41-46页 |
第四章 化合物的单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定与分析 | 第46-58页 |
第一节 化合物单晶培养的意义及一般方法 | 第46-47页 |
第二节 化合物的单晶培养及晶体结构测定 | 第47-58页 |
第五章 目标化合物的生物活性测定 | 第58-67页 |
第一节 国家南方农药创制中心(上海)药效部农药活性初筛试验结果 | 第58-61页 |
第二节 化合物(Ⅱ)对白血病K562细胞系增殖的影响 | 第61-65页 |
第三节 目标化合物生物活性的进一步分析 | 第65-67页 |
第六章 总结 | 第67-69页 |
致谢 | 第69-70页 |
作者简介、代表性学术论文及主要参研项目 | 第70-71页 |
附图 | 第71-77页 |
论文独创性声明 | 第77页 |
论文使用授权声明 | 第77-78页 |
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