3-（4-甲氧基-苯基）-5-甲基-异噁唑-4-甲酰肼及其相关稠杂环衍生物的合成

近年来稠杂环的合成及其生物活性的研究日益成为杂环化学研究的热门课题。异噁唑类化合物表现出抗痨抗菌，治疗胃溃疡，胃炎，心跳过缓，胃肠痉挛，脑血痊，降低血糖等多种药物活性作用以及除草，杀菌杀虫剂，抗真菌等多种生物活性受到了许多药物化学家和农药化学家的关注。1,2,4-均三唑，噻二嗪，噻二唑，噁二唑，咪唑等单杂环以及由这类单环组合的稠杂环也表现明显的生物活性，如抗菌，除草，驱虫，消炎，调节植物生长等。 鉴于不同活性的杂环核在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性的这一活性叠加原理，将具有一定活性的异噁唑环分别与具有活性的均三唑，噻二嗪，噻二唑，噁二唑，咪唑等杂环组合于同一分子中合成出未见文献报道的一系列结构新颖的异噁唑衍生物，以其实现多种生物活性的叠加。中间体与目标物化合的结构经过元素分析，~1H NMR，IR及MS得到确证。 本论文的工作为： 1．以茴香醛为起始原料合成了关键中间体3-(4′-甲氧基-苯基)-5-甲基-异噁唑-4-甲酰肼。 2．合成了含3,5-二取代异噁唑的均三唑并噻二嗪与3,5二取代异噁唑均三唑并1,3,4-噻二唑类衍生物。 3．合成了含3,5-二取代异噁唑的1,3,4-噻二唑与噁二唑类衍生物及咪唑并噻二唑与咪唑并噁二唑类衍生物。 4．合成了含3,5-二取代的均三唑硫酮和噁二唑硫酮类Mannich碱。 5．合成了含3,5-二取代异噁唑的-4-甲酸乙酯与及其相关杂环衍生物。